Mechanizmus účinku a aplikácia nefiracetamu

Nefiracetamje hydrofóbny derivát piracetamu a je syntetizovaný zo všetkých zlúčenín racetamu piracetamu. Nefiracetam sa používa hlavne na liečbu Alzheimerovej choroby. Okrem všetkých mechanizmov pripisovaných nefiracetamu sa vo všeobecnosti považuje za látku, ktorá je zodpovedná za objavenie vápnikových kanálov in vivo, ako aj za nepriamy prenos vyvolaných signálnych látok, ktoré pôsobia ako čiastočné agonisty pre väzbové miesto glycínu NDMA receptora.

Effect

Nefiracetam, kognitívny zosilňovač (prospermatotropný liek) z rodiny Racetam, je pôvodne odvodený od pôvodnej molekuly piracetamu, ale je štrukturálne najviac podobný anisetanu. Pretože Nefiracetam a anisetan sú lieky rozpustné v tukoch. Používajú sa na zlepšenie pamäti a kognitívnych porúch. Nefiracetam na jedno použitie nemal významný vplyv na kvalitu pamäte. Nefiracetam môže ovplyvniť tvorbu pamäte pri každodennom používaní najmenej 7 dní, pričom sa opakujú dôkazy zo štúdií na zvieratách a rovnaký účinok sa prejavuje aj u ľudí. Dlhodobé užívanie bolo spojené aj s vyšším stupňom neurogenézy, ktorá sa nevyskytla počas jedného príjmu.

Mechanizmus účinku je Nefiracetam dvoma tzv. Prvým je rozšírenie otvorov vápnikových kanálov (ktoré sa viažu na proteíny PKA a Gi/O), ktoré zosilňujú reakcie receptorov, bez ohľadu na synapsie. Druhá dráha spojená s PKC a CAMKII, ktorá následne dokončí odpoveď vďaka cholinergným receptorom (po ktorých potom nasleduje uvoľnenie najviac excitačných neurotransmiterov na presynaptickej úrovni, ako je nikotín). Prvá dráha (kalciový kanál) je dôležitá z dlhodobého hľadiska, zatiaľ čo druhá dráha (PKC/CAMKII) má vplyv na posilnenie nervovej signalizácie a jej prenos. Ďalšími menšími spôsobmi môžu byť čiastočné agonisty NDMA receptorov, ktoré viažu glycín (ktoré môžu zvýšiť určitú úroveň interakcie glycínu, a tým oslabiť interakciu) a zvýšená komunikácia s ligandom acetylcholínom, pižmovým acetylcholínovým receptorom. Nefecittan je kognitívny zosilňovač, ktorý predlžuje pôsobenie vápnika v aktivovaných neurónoch a zlepšuje pamäťovú funkciu zvýšením expozície acetylcholínu a glutamátu v synapsiách.

Aplikácia

Nefiracetam sa používa na liečbu cerebrovaskulárnych ochorení. Môže zvýšiť kognitívne schopnosti a zabrániť poškodeniu učenia a pamäti pôsobením na mozgovú kôru. Nemá vlastnosti agonistu a antagonistu muskarínových receptorov, ani neinhibuje aktivitu acetylcholinázy. Preto sa jeho účinky proti zabúdaniu a zlepšujúce pamäť vyskytujú prostredníctvom zvýšeného uvoľňovania acetylcholínu v mozgovej kôre.