Farmakologické účinky aniracetamu
Lieky metabolizujúce mozgové bunky podobné rascitantom
Aniracetam, tiež známy ako aniracetam, patrí do triedy racetamov metabolizujúcich mozgové bunky spolu s piracetamom a nafetilacetamom. Táto trieda liekov zvyšuje aktivitu neuronálnej intrasynaptickej fosfolipázy a zvyšuje tvorbu a transport ATP v mozgu, zvyšuje syntézu proteínov a RNA, podporuje využitie aminokyselín, fosfolipidov, glukózy a kyslíka v mozgu a zvyšuje reaktivitu, excitabilitu a pamäť pacienta. . Aniracetam má silnejšie účinky ako piracetam a miernejšie nežiaduce účinky.
Farmakologické účinky
Aniracetam je cyklizovaný derivát kyseliny -aminomaslovej, čo je liek na zlepšenie funkcie mozgu. Môže selektívne pôsobiť na centrálny nervový systém cez hematoencefalickú bariéru. Má aktivačný účinok na metabolizmus mozgových buniek a ochranný účinok na nervové bunky. Môže tiež produkovať prointelektuálne účinky ovplyvnením systému glutamátových receptorov. Zlepšuje tiež odolnosť kôry voči hypoxii a zabraňuje deficitom učenia a pamäti spôsobeným rôznymi chemikáliami, hyperkapniou, skopolamínom alebo elektrošokmi. Nemá sedatívny alebo stimulačný účinok a nemá vazodilatačný účinok. Pokusy na zvieratách preukázali, že tento produkt má dobrý propagačný účinok na proces reprodukcie pamäte pri rozlišovacom učení u normálnych potkanov, môže pôsobiť proti strate pamäti spôsobenej hypoxiou a môže účinne zlepšiť poruchu pamäti spôsobenú z určitých dôvodov.
Indikácie
Klinicky sa používa na liečbu miernej a strednej dysfunkcie učenia, pamäte a kognitívnych funkcií pri vaskulárnej demencii a Alzheimerovej chorobe. Používa sa aj pri strate pamäti po mozgovej príhode, nezhubnom zhoršení pamäti u ľudí v strednom a staršom veku a u detí s oneskoreným vývojom mozgu.
Farmakokinetika
V literatúre sa uvádza, že liek sa po perorálnom podaní potkanom rýchlo absorbuje s maximálnymi koncentráciami v krvi za 20-40 minút. Liečivo sa distribuuje hlavne v gastrointestinálnom trakte, obličkách, pečeni, mozgu a krvi a po 24 hodinách sa 77 percent -85 percent vylúči močom a 4 percentá stolicou. Hlavné metabolity v moči sú: kyselina Np-metoxybenzoylaminomaslová a 5-hydroxy-2-pyrolidinón. Človek: Po perorálnej absorpcii je polčas eliminácie pôvodného lieku v krvi v priemere 20-30 minút a po 2 hodinách je ťažké zmerať koncentráciu v krvi.
Nežiaduce reakcie
Nežiaduce reakcie sú zriedkavé, ojedinele sucho v ústach, anorexia, zápcha, závraty, ospalosť, vymiznú po vysadení lieku.
Prevencia
(1) Podávaná dávka by sa mala vhodne upraviť v prípade významných abnormalít funkcie pečene.
(2) Tento produkt môže zhoršiť symptómy Huntingtonovej chorey.
(3) Tento produkt je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú naň alergickí alebo ktorí netolerujú iné lieky na báze pyrolidónu.
(4)Odporúčaný rozsah bezpečného používania tohto produktu je 0,3~1,8g/d.
Chemické vlastnosti
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 ústne.
Využitie
Aniracetam je derivát piracetamu, čo je -laktón. Môže prejsť hematoencefalickou bariérou a pôsobiť selektívne na centrálny nervový systém a mozgové tkanivo, aby sa zlepšila funkcia mozgu a pamäť, a má funkciu podpory a zlepšenia pamäte. V porovnaní s piracetamom má výhody silného účinku, rýchleho nástupu účinku a nízkej toxicity. Pokusy na zvieratách preukázali, že má dobrý podporný účinok na proces reprodukcie pamäte pri rozlišovacom učení u normálnych potkanov, môže pôsobiť proti strate pamäti spôsobenej hypoxiou a môže účinne zlepšiť poruchu pamäti spôsobenú z určitých dôvodov. Klinicky sa používa na liečbu stareckej demencie, straty pamäti po cerebrovaskulárnom ochorení a straty pamäti v strednom a staršom veku.
