Statínové lieky na zníženie lipidov
Statíny, inhibítory 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A (HMG-CoA) reduktázy nielenže výrazne znižujú celkový cholesterol (TC) a lipoproteíny s nízkou hustotou (LDL), ale môžu tiež znižovať triacylglycerol (TG ) do určitej miery a môže zvýšiť aj lipoproteín s vysokou hustotou (HDL), takže statíny možno nazvať aj komplexnejšími liekmi na zníženie lipidov.
Mechanizmus účinku statínov je kompetitívne inhibovať endogénny enzým obmedzujúci rýchlosť syntézy cholesterolu HMG-CoA reduktázu, blokovať intracelulárnu xyvalonátovú metabolickú dráhu, znižovať intracelulárnu syntézu cholesterolu a spätná väzba stimulovať nízku hladinu povrchu bunkovej membrány. Zvýšenie počtu a aktivity receptorov hustotného lipoproteínu (LDL) zvyšuje klírens cholesterolu v sére a znižuje jeho hladinu. Klinicky sa využíva najmä na znižovanie cholesterolu, najmä lipoproteínu-cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-C) a na liečbu aterosklerózy. Staňte sa najúčinnejším liekom na prevenciu a liečbu ischemickej choroby srdca.
Lovastatín a simvastatín: Lovastatín je prvý statín uvedený na trh a simvastatín je druhý statín uvedený na trh. Je založený na lovastatíne a má veľmi malú štruktúru. zmeniť. Vlastnosti oboch sú podobné, intenzita znižovania lipidov je mierna a častejšie sa používa simvastatín.
Obidva sú metabolizované pečeňovým liečivým enzýmom CYP3A4 a mnohé lieky sa metabolizujú rovnakou cestou, takže existuje veľa interakcií s inými liekmi a pri kombinovaní liekov treba venovať pozornosť. Oba majú krátke trvanie účinku a je potrebné ich užiť pred spaním, aby sa maximalizoval účinok znižujúci lipidy.
Pravastatín: Ide o stredne pôsobiaci statín, ktorý nie je metabolizovaný pečeňovými enzýmami a má menšiu interakciu s inými liekmi, menej nežiaducich reakcií, menší vplyv na hladinu cukru v krvi, pôsobí krátkodobo a je potrebné ho užívať pred spaním. .
Fluvastatín: Je to stredne pôsobiaci statín, metabolizovaný hlavne pečeňovým enzýmom CYP2C9 a interaguje s niektorými liekmi. Pôsobí krátkodobo a je potrebné ho užiť pred spaním. Teraz sa používa menej.
Atorvastatín: Je to silný statín s dlhodobým účinkom a možno ho užívať každý deň v presne stanovený čas. Metabolizuje sa hlavne pečeňovým liečivým enzýmom CYP3A4 a má veľa interakcií s inými liečivami.
Rosuvastatín: Je to silný statín s dlhodobým účinkom. Môže sa užívať každý deň v presne stanovený čas. Vylučuje sa hlavne stolicou, čiastočne obličkami a malá časť sa metabolizuje v pečeni. Má málo interakcií s inými liekmi a má vysokú bezpečnosť pri použití v kombinácii.
Pitavastatín: Ide o stredne pôsobiaci statín s dlhodobým účinkom. Môže sa užívať každý deň v presne stanovený čas. Užívajte najmenšiu dávku statínov, ktoré sa vylučujú najmä stolicou, majú menej interakcií s inými liekmi, majú menej vedľajších účinkov a majú najmenší vplyv na hladinu cukru v krvi.
V posledných rokoch štúdie zistili, že statíny majú rôzne účinky neznižujúce lipidy, vrátane inhibície aterosklerózy a trombózy, zmiernenia odmietnutia po transplantácii orgánov, liečby osteoporózy, protinádorovej a stareckej demencie. a mnoho ďalších funkcií.
