Artemisininin doplnok
Čo je artemisinínový prášok?
Artemisinín je organická zlúčenina s molekulárnym vzorcom C15H22O5 a relatívnou molekulovou hmotnosťou 282,34.
Artemisinin je bezfarebný kryštál podobný ihle s teplotou topenia 156-157 ° C. Je ľahko rozpustný v chloroforme, acetóne, etylacetáte a benzéne, rozpustný v etanole a éteri, mierne rozpustný v studenom ropnom éteri a takmer nerozpustný vo vode. Vďaka svojej špeciálnej peroxy skupine je tepelne nestabilný a ľahko rozložený vlhkosťou, teplom a redukčnými látkami.
Artemisinín je najúčinnejší liek na liečbu rezistencie voči malárii. Kombinovaná terapia s liekmi na báze artemisinínu je v súčasnosti tiež najúčinnejším a najdôležitejším prostriedkom na liečbu malárie. Ale v posledných rokoch, s prehlbovaním výskumu, bolo objavených a aplikovaných čoraz viac ďalších účinkov artemisinínu, ako je protinádor, liečba pľúcnej hypertenzie, anti-diabetes, embryotoxicita, antifungálna, imunitná regulácia, antivírusová, protizápalový, antifúzna, anti pľúcna fibróza, antibakteriálne, kardiovaskulárne účinky a iné farmakologické účinky.
Detaily:
Názov: Artemisinin
Chemický vzorec: C₁₅H₂₂O₅
Molekulová hmotnosť: 282,34
CAS:63968-64-9
Teplota topenia: 156 ~ 157 °C
Rozpustnosť vo vode: takmer nerozpustná
Hustota: 1,3 g/cm³
Vzhľad: bezfarebný kryštál ihly
Aplikácia "liečba malárie, protinádorová liečba, liečba pľúcnej hypertenzie, anti-cukrovky atď.
Oblasti použitia:
Pokiaľ ide o artemisinín, ľudia najprv pomyslia na jeho antimalarickú funkciu. WHO verí, že artemisinín je liek s najlepším účinkom pri liečbe rezistencie na maláriu. Kombinovaná terapia založená na artemisinínových liekoch je tiež súčasnou liečbou malárie. Najefektívnejšie a najdôležitejšie prostriedky. Avšak v posledných rokoch, s prehlbovaním výskumu, bolo objavených a aplikovaných čoraz viac ďalších účinkov artemisinínu, ako je protinádor, liečba pľúcnej hypertenzie, anti-diabetes, embryotoxicita, antifungálna, imunitná regulácia atď.
antimalariká
Malária (všeobecne známa ako: hojdacia nádcha a horúčková choroba) je infekčná choroba prenášaná hmyzom, čo je infekčné ochorenie spôsobené uhryznutím ľudského tela infikovanými červami. symptóm. Malária sa dá do určitej miery liečiť vďaka artemisinínu. Peroxy väzba v štruktúre artemisinínu je oxidačná a je základnou skupinou pre antimalariká. Mechanizmus účinku spočíva v tom, že voľné radikály produkované artemisinínom v tele sa kombinujú s proteínom malárie, aby zmenili štruktúru bunkovej membrány Plasmodium. Potom, čo sa voľné radikály viažu na proteín malárie, dvojitá membrána mitochondrií praskne a nakoniec spadne, čo vedie k zničeniu bunkovej štruktúry a funkcie parazita malárie a zároveň bude do určitej miery ovplyvnený aj chromatín v jadre. Na druhej strane, aminokyseliny sú základné látky, ktoré tvoria proteíny po pôsobení artemisinínu. Absorpcia izoleucínu parazitom malárie sa znižuje, čo vedie k bloku syntézy parazitných proteínov. Artemisia annua môže nielen zabiť patogénne parazity, ale má aj anti-schistosomiálny účinok, liečbu infekcie Toxoplasma gondii, anti-Pneumocystis carinii efekt, anti-kokcidiálny účinok a tak ďalej. Klinické štúdie ukázali, že artemisinín a jeho deriváty nezistili žiadne významné vedľajšie účinky pri liečbe malárie.
Protinádorové
Zhubné nádory sú zabijakom číslo jedna, ktorý ohrozuje ľudské zdravie. Ak sa nelieči včas, ohrozí to život. Pokusy in vitro ukazujú, že určitá dávka artemisinínu môže vyvolať apoptózu buniek rakoviny pečene, buniek rakoviny prsníka, buniek rakoviny krčka maternice a iných rakovinových buniek a významne inhibovať rast rakovinových buniek. Štúdie zistili, že artemisinín môže regulovať expresiu cyklínu v nádorových bunkách, zvýšiť účinok CKI a viesť k zastaveniu cyklu nádorových buniek; alebo viesť k apoptóze a inhibovať angiogenézu nádoru, aby odolali výskytu a vývoju nádorov. Liečba leukémie artemisinínom má pôsobiť na bunkovú membránu leukemických buniek, zvýšiť priepustnosť membrány, zmeniť osmotický tlak a viesť k zvýšeniu koncentrácie iónov vápnika v bunkách, čo môže aktivovať kalpaín a spôsobiť prasknutie bunkovej membrány. Zároveň urýchľuje uvoľňovanie apoptotických látok a zvyšuje rýchlosť apoptózy.
Liečba pľúcnej hypertenzie
Pľúcna arteriálna hypertenzia (PAH) je patofyziologický stav charakterizovaný pľúcnou arteriálnou prestavbou a zvýšeným pľúcnym arteriálnym tlakom na určitý limit, čo môže byť komplikácia alebo syndróm. Artemisinín na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie: Znižuje pľúcny arteriálny tlak u pacientov s PAH rozšírením krvných ciev, zlepšením symptómov. Zaiman et al. zistil, že artemisinín má protizápalové účinky a artemisinín a jeho základné látky majú inhibičné účinky na rôzne zápalové faktory a môžu tiež inhibovať produkciu oxidu dusnatého zápalovými mediátormi; artemisinín má imunomodulačné účinky; Feng Yibo et al. Prostredníctvom experimentálneho výskumu sa zistilo, že artemisinín môže inhibovať proliferáciu vaskulárnych endotelových buniek a vaskulárnych buniek hladkého svalstva, čo hrá dôležitú úlohu pri liečbe PAH; artemisinín môže inhibovať aktivitu matricových metaloproteinéz, čím inhibuje pľúcnu vaskulárnu remodeláciu; Artemisinín môže inhibovať expresiu cytokínov súvisiacich s PAH a ďalej zvyšovať anti-vaskulárny remodelačný účinok artemisinínu.
Imunomodulačné
Štúdie zistili, že dávkovanie artemisinínu a jeho derivátov môže lepšie inhibovať T lymfocytový mitogén bez toho, aby spôsoboval cytotoxicitu, čím sa indukuje proliferácia lymfocytov sleziny u myší. Toto zistenie má dobrú referenčnú hodnotu pre liečbu autoimunitných ochorení sprostredkovaných T lymfocytmi. Artemisia Oct má za následok posilnenie nešpecifickej imunity a môže zvýšiť celkovú doplnkovú aktivitu myšieho séra. Dihydroartemisinín má priamy inhibičný účinok na proliferáciu B lymfocytov, čím znižuje sekréciu autoprotilátok B lymfocytmi, znižuje humorálnu imunitnú odpoveď a má určitý inhibičný účinok na humorálnu imunitu, znižuje tvorbu imunitných komplexov.
Antimykotické
Antifungálny účinok artemisinínu tiež spôsobuje, že artemisinín vykazuje určitú antibakteriálnu aktivitu. Štúdie potvrdili, že prášok z trosky a vodný odvar artemisinínu majú silné antibakteriálne účinky na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis a difttheria bacilly. Má tiež určitý antibakteriálny účinok.
Antidiabetikum
Artemisinín môže byť tiež schopný zachrániť diabetických pacientov, artemisinín môže spôsobiť, že alfa bunky produkujúce glukagón "transformujú" beta bunky produkujúce inzulín. Artemisinín sa viaže na proteín nazývaný gephyrin. Geyrin aktivuje GABA receptory, hlavný prepínač v bunkovej signalizácii. Následne sa zmení nespočetné množstvo biochemických reakcií, čo vedie k produkcii inzulínu.
