Spôsob použitia a syntézy loratadínu
Antialergické lieky
Loratadín je bežne používané antialergické liečivo, ktoré patrí do druhej generácie dlhodobo pôsobiacich tricyklických antihistaminík. Má rýchly nástup, silný účinok, neobsahuje hormóny. Telo absorbuje a metabolizuje viac aktívneho desloratadínu, ktorý kompetitívne inhibuje histamínový H1 receptor a potláča histamínom indukované symptómy precitlivenosti. Nemá žiadne významné anticholinergné alebo centrálne inhibičné účinky. Klinicky sa používa na zmiernenie príznakov súvisiacich s alergickou rinitídou, ako je kýchanie, výtok z nosa a svrbenie nosa, ako aj svrbenie očí a pocit pálenia. Používa sa aj na zmiernenie príznakov chronickej žihľavky a iných alergických kožných ochorení. Toxikológia: Pokusy na zvieratách nemajú mutagénne ani teratogénne účinky. Časté nežiaduce reakcie zahŕňajú bolesť hlavy, ospalosť, únavu, sucho v ústach a rozmazané videnie, znížený alebo zvýšený krvný tlak, palpitácie, synkopu, hyperkinézu, zmeny funkcie pečene, žltačku, hepatitídu, nekrózu pečene, vypadávanie vlasov, záchvaty, zväčšenie prsníkov, multiformný erytém, a systémové reakcie z precitlivenosti. Liekové interakcie: Lieky, ktoré inhibujú funkciu pečeňových enzýmov metabolizmu liekov, môžu spomaliť metabolizmus tohto produktu, ako je itrakonazol a ketokonazol. Užívanie 400 mg ketokonazolu denne môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu tohto produktu a jeho aktívneho metabolitu, dekarboxyetylloratadínu, ale nepozorovali sa žiadne zmeny na elektrokardiograme. V kombinácii s makrolidovými antibiotikami môže cimetidín, teofylín a iné lieky tiež inhibovať metabolizmus loratadínu.
Spôsob výroby
Rozpustite 4- (8-chlór-5, 6-diamino-11H-benzocykloheptanopyridín-11 podjednotku) -1-metylpiperidín v toluéne, pridajte po kvapkách etylchlórformiátu, dokončite reakciu, pridajte vodu, oddeľte benzénovú vrstvu, premyte vodou, vysušte a zahustite pri zníženom tlaku, čím sa získala olejovitá látka, namočte do éteru a rekryštalizovala, čím sa získal loratadín.
Účel
Antihistamínové lieky majú vysokú selektivitu pre H1 receptory periférnych nervov, silné účinky a dlhé trvanie. Ide o dlhodobo pôsobiace tricyklické antihistaminikum, ktoré kompetitívne inhibuje histamínový H1 receptor a inhibuje alergické symptómy spôsobené histamínom. Žiadne významné anticholinergné alebo centrálne inhibičné účinky. Používa sa na zmiernenie príznakov súvisiacich s alergickou rinitídou a na zmiernenie príznakov chronickej žihľavky a iných alergických kožných ochorení.
Použitie a dávkovanie
Vzhľadom na rôzne dávkové formy a špecifikácie si pozorne prečítajte návod na použitie lieku alebo dodržiavajte lekárske odporúčania týkajúce sa použitia a dávkovania.
Nežiaduce reakcie
(1) Menej. Občasné sucho v ústach, bolesť hlavy atď.
(2) Príležitostná dysfunkcia pečene, žltačka, hepatitída a nekróza pečene by sa mali znížiť u pacientov s poruchou funkcie pečene.
(3) Zriedkavé multiformný erytém a systémové alergické reakcie.
Kontraindikácia
Zakázané pre tých, ktorí sú alergickí na tento produkt. Neodporúča sa pre deti do 2 rokov. Tehotné a dojčiace ženy by ho mali používať opatrne.
Záležitosti vyžadujúce pozornosť
1. Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene alebo obličiek, deti do 2 rokov, tehotné ženy a dojčiace ženy by ho mali používať opatrne.
2. Ak sa loratadín nepretržite používa dlhšie ako jeden mesiac, je potrebné zmeniť odrodu lieku, aby sa predišlo rezistencii na liek.
3. Pijani a tí, ktorí často užívajú antipsychotiká, by mali posilniť pozorovanie na akékoľvek zhoršenie ospalosti alebo iných centrálnych inhibičných účinkov počas počiatočného užívania loratadínu a venovať pozornosť úprave dávkovania, prípadne prestať piť alkohol a prestať užívať diazepam počas liečby. obdobie.
4. Približne 48 hodín pred vykonaním kožného testu na drogy sa má loratadín vysadiť, pretože antihistaminiká môžu zabrániť alebo znížiť pozitívne kožné reakcie na použitý antigén.
